<<
>>

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

К цефалоспоринам относится группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК).

По химическому строению основа этих антибиотиков (7-АЦК) имеет сходство с 6-АПК.

Однако имеются и существенные различия: структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов — дигидротиазиновое.

Имеющиеся черты структурного сходства цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм и тип антибактериального действия, высокую активность и эффективность, низкую токсичность для макроорганизма, а также перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Важными отличительными особенностями цефалоспоринов являются их устойчивость к пени- циллиназе и широкий спектр антимикробного действия.

Цефалоспорины принято классифицировать по поколениям, внутри которых выделяют препараты для парентерального и энтерального введения (табл. 37.2).

Таблица 37.2. Классификация цефалоспоринов

Путь введения Поколения цефалоспоринов
I II III IV
Парентеральный

(внутривенно,

внутримышечно)

Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим

Цефтриаксон

Цефтазидим

Цефоперазон

Цефепим

Цефпиром

11J

Пероральный

н

Цефалексин

Цефадроксил

Цефуроксим-

аксетил

Цефаклор

Цефиксим

Цефалоспорины I поколения

Цефалоспорины I поколения обладают широким спектром действия с преимущественным влиянием на грамположительную флору и сопоставимы по спектру и ёиле действия с аминопенициллинами. Основной особенностью препаратов этого поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против p-лактамазообразующих штаммов.

Цефалоспорины I поколения действуют на некоторые грамотрицательные бактерии (кишечную палочку и клеб- сиелл), но разрушаются р-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. К препаратам I поколения первично резистентны синегнойная палочка, протей, энтерококки и бактероиды.

Цефалоспорины I поколения применяются при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Цефазолин (Кефзол) при парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо - через ГЭБ. Создает высокие концентрации в плазме крови. Выделяется почками в неизмененном виде.

Цефалексин (Кефлекс) по спектру активности близок к цефазолину, но хуже действует на грамотрицательные бактерии. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Терапевтическая концентрация в крови после однократного введения сохраняется в течение 4—6 ч.

Цефалоспорины II поколения

Цефалоспорины II поколения отличаются от препаратов I поколения более высокой активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл). Препараты этого поколения более устойчивы к действию р-лактамаз грамотрицательных бактерий. Как и цефалоспорины I поколения, не действуют на синегнойную палочку.

Цефалоспорины II поколения применяются при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для периоперационной ан- тибиотикопрофилактики в хирургии.

Цефуроксим (Кетоцеф) при парентеральном введении хорошо проникает во многие органы и ткани, в том числе через ГЭБ (при воспалении). Выводится преимущественно почками.

Цефуроксим-аксетил (Зиннат) — производное цефуроксима для приема внутрь, представляет собой пролекарство.

Цефаклор — хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ не проходит.

Выводится с мочой. ,с.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазид^м, цефоперазон) действуют на синегнойную палочку. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки и другие грамположительные бактерии цефалоспорины III поколения уступают препаратам I—II поколений. Все цефалоспорины этого поколения устойчивы к действию р-лактамаз грамотрицательных микроорганизмов.

Показания к назначению цефалоспоринов III поколения включают инфекции разной локализации: верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит.

Цефотаксим (Клафоран) — основной представитель цефалоспоринов III поколения для парентерального введения. Препарат хорошо проникает в различные ткани и проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки. Т]/2 около 1 ч.

Цефтриаксон (Лонгацеф) по спектру активности сходен с цефотаксимом, но имеет более длительный t (5—7 ч). Является средством выбора при гонорее.

Цефтазидим (Фортум) ицефоперазон (Цефобид) отличается высокой активностью в отношении синегнойной палочки, поэтому применяются преимущественно при инфекциях, вызванных этим возбудителем.

Цефалоспорины IV поколения

У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Для них характерна более высокая устойчивость к действию р-лактамаз.

Применяются цефалоспорины IV поколения при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, а также для лечения инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Цефепим (Максипим) и цефпером (Кейтен) при парентеральном введении хорошо проникают во многие органы и ткани, проникают через ГЭБ. Выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки.

При применении цефалоспоринов возможно развитие аллергических реакций (крапивница, лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок). Больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, не должны назначаться цефалоспорины. Из неаллергических осложнений возможно нарушение функции почек, что наиболее характерно для цефалоспоринов I поколения. В редких случаях цефалоспорины вызывают лейкопению. Для ряда цефалоспоринов, имеющих в структуре 4-метилтиотетразольное кольцо (цефоперазон и др.), характерно тетурамоподобное действие. При приеме пероральных цефалоспоринов могут возникать диспептические явления. При внутримышечном введении цефалоспоринов могут возникать инфильтраты, а при внутривенном — флебиты. При приеме цефалоспоринов следует учитывать возможность развития суперинфекции.

<< | >>
Источник: Р.Н. Аляутдина. Фармакология. 2-е изд.,испр2004. 2004

Еще по теме ЦЕФАЛОСПОРИНЫ:

  1. Глава 3 Бета-лактамы: цефалоспорины
  2. Глава 3 Бета-лактамы: цефалоспорины
  3. Цефалоспорины
  4. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
  5. Иммунотропные свойства отдельных цефалоспоринов
  6. Иммунологическое обоснование применения цефалоспоринов в стоматологии
  7. МОНОТЕРАПИЯ:
  8. Иммунотропные свойства
  9. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
  10. БОЛЕЗНЬ СЫВОРОТОЧНАЯ
  11. ГЛИКОПЕПТИДЫ
  12. Оптимальные сроки сроки для антибиотикопрофилактики