<<
>>

Противоаритмические средства // класса — Ь-адреноблокаторы


Р-адреноблокирующие препараты оказывают антиарит- мическое действие путем подавления аритмогенных эффектов катехоламинов. По сравнению с другими антиаритми- ческими средствами, p-адреноблокаторы оказывают мощное протекторное действие в определенных клинических ситуациях, ибо они относятся к тем немногим препаратам, при применении которых доказано достоверное уменьшение частоты внезапной смерти в любых подгруппах пациентов (эффект, вероятнее всего, обусловленный профилактикой сердечных аритмий). В настоящее время синтезировано свыше 20 p-адреноблокаторов, более 10 из них разрешено для клинического использования.
Фармакодинамика. p-адреноблокаторы блокируют p-адренорецепторы 1-го и 2-го подтипов, pj-адренорецепторы находятся в
клетках рабочего миокарда и проводящей системы сердца, в клетках юксто-гломерулярного аппарата почек и в жировой ткани. р2-адренорецепторы обнаружены в глад* I комышечных клетках бронхов, некоторых сосудов (в основном скелетных мышц), беременной матке, а также в печени, скелетных мышцах, поджелудочной железе и на мембранах пресинаптических окончаний адрен- и холи-1 нэргических волокон. В ЦНС есть оба подтипа рецепторов. Р-адреноблокаторы отличаются не только спсобнос-J тью блокировать р, или Р2-адренорецепторы, но и наличием или отсутствием внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Р-адреноблокаторы нарушают поступление кальция и натрия в период спонтанной деполяризации (фаза 4) как в синусовом, так и в гетеротопных и эктопических водителях ритма. Ускоряют выход ионов калия из клетки, укорачи* і вая этим фазу 2 реполяризации, а следовательно, и эффективного рефрактерного периода. Седативное влияние на ЦНС и благоприятное воздействие на обмен миокарда. Но они нарушают поступле* I ние ионов натрия и кальция в фазу 0 потенциала действия рабочего миокарда и проводящей системы, ослабляя этим сокращения сердца и нарушая проведение возбуждения. Противоаритмические средства П-го класса на ЭКГ увеличивают длительность интервала P-Q. Они уменьшают частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный), сократительную йюсобность миокарда (отрицательный инотропный эффект) и снижают артериальное давление. Анаприлин (индерал, пропранолол, обзидан)
Анаприлин применяют для лечения разнообразных I форм тахиаритмий у детей: суправентрикулярной тахикардии, предсердных экстрасистол, пароксизмальной тахикардии, фибрилляции, а также при аритмиях, вызван- ных интоксикациями разными ядами, например нмип- рамином. Он способен вызывать терапевтический эффект у детей, до того безрезультатно леченных хинидином или новокаинамидом. Анаприлин используют и при желудочковых аритмиях, если они связаны с интенсивной симпатической импульсацией. Для подавления желудочковых аритмий нужна значительно большая концентрация анап- рилина в крови (до 40—80 мг/мл и выше), чем для подавления суправентрикулярных аритмий.
Внутривенное введение аналрилина немедленно устраняет пароксизмальную суправентрикулярную тахикардию. При фибрилляции и трепетании предсердий он нормализует ритм сокращений желудочков, так как снижает поступление к ним возбуждения через A-V узел. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация 50—100 нг/мл. В экстренных случаях его вводят внутривенно в насыщающей дозе 0,1-0,15 мг/кг со скоростью не больше 1мг/мин. При наличии сердечной недостаточности дозу препарата надо снизить до 50% или еще больше от названной. Необходимо отметить, что если аритмия является следствием недостаточности кровообращения, то Р-блокаторы неэффективны. С большой осторожностью их следует назначать при органических поражениях миокарда. У таких больных компенсация сердечной деятельности осуществляется за счет повышенной активности катехоламинов. Устранение их эффекта p-блокаторами ухудшит состояние больных. Вследствие блокады Р2-адренорецепторов может вызвать бронхоспазм, больным с брохиальрой астмой данный препарат не назначается.
Дозы анаприлина, назначаемые при аритмиях через рот, очень вариабельны: от 0,1 до 6 мг/кг в сутки: чем чаще возникает возбуждение, тем больше нужна доза; чем реже эктопическое возбуждение и слабее сокращения сердца, тем доза меньше (т. е. подбор дозы индивидуально). От однократной дозы анаприлина терапевтический эффект развивается через 20—60 мин, стойкое же подавление аритмии — через 3—6 дней. Результат сохраняется в течение всего времени введения поддерживающих доз. Полное восстановление синусового ритма обнаруживают у значи-Jf тельной части детей. Курс лечения зависит от формы ариД мии и может колебаться от 10-40 дней до нескольких лет. При длительном применении анаприлина дозу его надо снижать до 1/2—1/4 от начальной. После окончания курса лечения, продолжавшегося 10-40 дней, терапевтический эффект сохраняется еще 1-3 нед, а затем аритмии могут возобновиться, но еще на протяжении 2 лет они могут быть менее выраженными.
<< | >>
Источник: Булатов В.П. и др.. Клиническая фармакология в педиатрии: Учебное пособие.2006. 2006

Еще по теме Противоаритмические средства // класса — Ь-адреноблокаторы:

  1. Противоаритмические средства /I/ класса — ингибиторы реполяризации
  2. Противоаритмические средства 1В-класса, снижающие проницаемость мембран для ионов натрия и увеличивающие для ионов калия
  3. Класс II - р-адреноблокаторы
  4. ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
  5. Противоаритмические средства, устраняющие тахиаритмии
  6. АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (адреноблокаторы, адреноли-тики
  7. Средства класса насекомых
  8. Класс I — блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства)
  9. Класс III - средства, замедляющие реполяризацию (блокаторы калиевых каналов)
  10. Протавоаритмические средства /С-класса, ингибирующее медленный трансмембранный ток ионов кальция: в группу входят аймалин, морицизин, этацизин, боннекор, пропафенон
  11. Р-адреноблокаторы
  12. Адреноблокаторы
  13. Бета-адреноблокаторы
  14. Адреноблокаторы
  15. АЛЬФА-АДРЕНОБЛОКАТОР