<<
>>

Производные ксантина

Пентоксифиллин (Трентал, Агапурин) по химической структуре близок к теофиллину, блокирует аденозиновые рецепторы и, являясь ингибитором фос- фодиэстеразы, повышает содержание цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов, с чем связывают его умеренное сосудорасширяющее действие.

Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов (см. разд. 27.1) повышает эластичность оболочки эритроцитов, снижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и доставку кислорода к тканям.

При внутривенном введении пентоксифиллин дополнительно приводит к усилению коллатерального кровообращения с увеличением объема протекающей крови через единицу сечения и к возрастанию содержания АТФ в клетках головного мозга.

Пентоксифиллин показан при ишемических формах нарушения мозгового, коронарного и периферического кровообращения. Препарат принимают внутрь после еды 3 раза в день. Пролонгированные формы назначают 2 раза в сутки. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.

При необходимости препарат вводят внутривенно капельно.

Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, чувством жара и гиперемией кожи лица и верхней части грудной клетки, кровотечениями из сосудов кожи и слизистых оболочек, аллергическими реакциями, при внутривенном введении — снижением артериального давления.

Передозировка пентоксифиллина вызывает снижение артериального давления, повышение температуры тела, потерю сознания, судороги, желудочно-кишечное кровотечение. Лечение передозировки: промывание желудка с активированным углем, поддержание дыхания и артериального давления.

При ишемических нарушениях мозгового кровообращения применяется комбинированный препарат инсиенон (Интестенон), в состав которого входят гек- собендин (оказывает спазмолитическое и коронарорасширяющее действие), эта- миван (стимулирует ЦНС, оказывает аналептическое действие), этофиллин (гидроксиэтилтеофиллин, улучшает мозговой кровоток).

Для предупреждения нарушений мозгового кровообращения, связанных с тромбозом сосудов мозга, в том числе для профилактики ишемического инсульта, можно назначать антиагреганты — ацетилсалициловую кислоту, дипиридамол, тиклопидин, клопидогрел, а также антикоагулянты (см. гл. 27 «Средства, влияющие на тромбообразование»). Однако эти препараты могут вызвать внутричерепные кровоизлияния и противопоказаны при опасности возникновения геморрагического инсульта.

Другим направлением в терапии ишемии мозга является применение нейропротекторов, препаратов, которые повышают устойчивость нейронов к гипок

сии. К нейропротекторам относятся вещества из различных фармакологических групп с различными механизмами действия. Так, натрия оксибутират повышает устойчивость мозга к гипоксии (оказывает влияние на метаболизм мозга). Нейропротекторное действие оказывают вещества, которые устраняют эффекты возбуждающих аминокислот (антагонист NMDA-рецепторов дизоцилпин). Блокаторы кальциевых каналов не только улучшают мозговое кровообращение, но и оказывают нейропротекторное действие, связанное с уменьшением входа ионов кальция в клетки мозга. Есть данные о нейропротекторных свойствах винпоцетина.

Средства, применяемые при мигрени

Мигрень проявляется периодическими приступами односторонней пульсирующей головной боли (продолжительностью в среднем от 4 до 72 ч), при этом могут возникать тошнота, рвота, зрительные и слуховые нарушения и другие характерные симптомы. Приступы могут повторяться в течение многих лет с периодичностью 1-4 раза в мес. Заболевание связывают с нарушением регуляции тонуса сосудов мозга, природа заболевания до конца остается невыясненной. Получены данные о роли серотонинергической системы в патогенезе мигрени.

Для устранения боли при приступах мигрени применяют неопиоидные анальгетики (ацетаминофен), а также ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен и некоторые другие НПВС. Из веществ, влияющих на мозговое кровообращение, для купирования острых приступов мигрени используют суматриптан и алкалоиды спорыньи.

Суматриптан (Имигран) - синтетическое производное триптамина, селективный агонист центральных серотониновых 5-НТш-рецепторов, локализованных преимущественно в сосудах головного мозга; со стимуляцией этих рецепторов связывают вазоконстрикторное действие препарата в отношении сосудов мозга.

Суматриптан уменьшает чрезмерную пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль. Кроме того, стимулируя пресинаптические серотони- новые рецепторы, суматриптан уменьшает высвобождение вещества Р, с чем также может быть связано уменьшение болевых ощущений.

Используется для купирования приступов мигрени, в особенности у больных, не реагирующих на ненаркотические анальгетики. Препарат вводят внутрь, подкожно и интраназально. Биодоступность при введении внутрь составляет 14%, эффект развивается через 30 мин, при подкожном введении - через 10 мин, продолжительность действия - около 12 ч.

Суматриптан может вызвать спазм коронарных сосудов, в связи с чем его не рекомендуется назначать при ишемической болезни сердца. Из других побочных эффектов отмечаются тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утомляемость. Противопоказан при заболеваниях печени, беременности и лактации, в детском (до 18 лет) и пожилом (старше 65 лет) возрасте.

Для купирования приступов мигрени применяются алкалоиды спорыньи (эр- готамин) и их дигидрированные производные (дигидроэрготамин). Дигидроэр- готамина мезилат (Дигидергот) стимулирует серотониновые рецепторы, в особенности 5-НТш-рецепторы, используется в виде назального спрея для быстрого купирования приступа мигрени. Для устранения рвоты, возникающей при мигрени, назначают противорвотные средства (метоклорпрамид). Для профилактики приступов мигрени применяют антагонист серотониновых 5-НТ2-рецепторов метисергид, а также |3-адреноблокаторы (пропранолол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), противоэпилептические средства (карбамазепин, клоназепам).

Взаимодействие средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения, с другими лекарственными средствами

Средства, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения Взаимодействующий препарат (группа препаратов) Результат

взаимодействия

Нимодипин Циметидин

Индометацин и другие НПВС

(З-Адреноблокаторы

Симпатолитики

Замедление метаболизма нимодипина

Потенцирование гипотензивного эффекта

Циннаризин Аминогликозиды

Цефалоспорины

Фуросемид

Увеличение риска развития хронической почечной недостаточности

Спирт этиловый Средства, угнетающие ЦНС Потенцирование угнетающего действия на ЦНС

Ноотропы

Антигипертензивные средства

Усиление эффекта

Средства, повышающие артериальное давление Ослабление гипертензивного эффекта
Ницерголин Гипотензивные, антипсихотические средства, анксиолитики Потенцирование гипотензивного эффекта

Антацидные средства, холести- рамин Замедление всасывания ницерголина
Пентоксифиллин Гипотензивные средства Гепарин, фибринолитические и гипогликемические средства Потенцирование эффектов взаимодействующих препаратов

Основные препараты

Международное непатентованное название Патентованные (торговые) названия Формы выпуска Информация для пациента
1 2 3 4
Нимодипин

(Nimodipinum)

Бреинал,

Дилцерен,

Немотан,

Нимотоп

Таблетки по 0,03 г в упаковке по 20, 50 и 100 шт.
Раствор 0,02% для инфузий во флаконах по 50 мл
Препарат принимают натощак (за 30—40 мин до приема пищи), запивая 100—200 мл воды
Циннаризин

(Cinnarizinum)

Стугерон,

Цинарин

Таблетки и капсулы по 0,25 и 0,75 г в упаковке по 50 шт.; капсулы по 0,75 г (стугерон форте) в упаковке по 20 и 60 шт.; раствор 7,5% во флаконах по 20 мл Строго соблюдать время приема препарата. Препарат принимается после еды, обычно по 1 таблетке или капсуле 3 раза в день. В первые дни возможен седативный эффект

Окончание таблицы

1 2 3 4
Ницерголин

(Nicergolinum)

Сермион Таблетки по 0,005 г, таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,03 г Строго соблюдать время приема препарата. Таблетки принимают 3 раза в день за 1 ч до еды в течение 2 мес.
Суматриптан (Sumatriptanum) Имигран Таблетки по 0,05 и 0,1 г Принимать только во время приступа
Винпоцетин

(Vinpocetinum)

Кавинтон

Бравинтон

Таблетки по 0,005 г в упаковке по 50 шт.; раствор 0,5% в ампулах по 2 мл Соблюдать время приема. Принимать по 1 таблетке 3 раза в день за 40—60 мин до еды
Пентоксифил- лин (Pentoxy- phyllinum) Агапурин

Трентал

Таблетки и драже по 0,1, 0,1 и 0,4; таблетки ретард по 0,4 и 0,6 г; раствор 2% в ампулах по 5 мл Принимать во время еды по 1 таблетке, не разжевывая, 3 раза вдень, запивая 100-200 мл воды

<< | >>
Источник: Р.Н. Аляутдина. Фармакология. 2-е изд.,испр2004. 2004

Еще по теме Производные ксантина:

  1. Производные тиоксантена
  2. Производные бутирофенона
  3. Производные никотиновой кислоты
  4. производные адамантАна
  5. Производные сиднонимина
  6. Производные алкалоидов спорыньи
  7. ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА
  8. Производные фенотиазина
  9. Отравление производными сульфонилмочевины
  10. Производные алкалоидов барвинка
  11. Производные дибензодиазепина
  12. Производные бензодиазепина
  13. Производные азаспиродекандиона
  14. Производные фенилалкиламина
  15. Производные метилксантина
  16. ПРОИЗВОДНЫЕ ФИБРОЕВОЙ КИСЛОТЫ (ФИБРАТЫ)
  17. Производные других химических групп
  18. КСАНТИНУРЙЯ
  19. КОРРЕКТОРЫ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ