<<
>>

Окспренолол (тразикор)

Тоже Р-адренолитик, но он отличается от анаприлина тем, что обладает так называемой внутренней симпатомиметической активностью. В связи с этим он меньше угнетает сокращения сердца и менее опасен для детей, страдающих бронхиальной астмой.

Применяют его у детей любого возраста, начиная с младенческого. Наилучший эффект препарат вызывает при суправентрикулярной тахикардии, но он хорош также при желудочковых и предсердных экстрасистолах.

Для купирования приступа аритмии его вводят внутри*^ венно в суточной дозе 2-3,5 мг/кг. Для поддерживающей терапии препарат назначают через рот в той же суточной дозе, деля ее на 4 приема. Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от возраста, формы аритмии и чувствительности данного больного. Практически в этой же суточной дозе (1,7-4 мг/кг) окспренолол устраняет тахикардию и повторные приступы пароксизмальной тахикардии у детей с тиреотоксикозом.

Большинство p-адреноблокаторов блокирует как рр так и р,-адренорецепторы. Некоторые из этих препаратов обладают не только р-адреноблокирующим, но и внутренним симпатомиметическим эффектом. В зависимости от Р-адреноблокирующего, мембраностабилизнрующего и симпатомиметического эффекта все Р-адреноблокаторы условно можно подразделить на 5 групп.

Окспренолол (тразикор) — блокирует р,- и р2-адре- норецепторы, стабилизирует мембраны, обладает симпатомиметическим эффектом. Он значительно меньше уре- жает частоту сердечных сокращений, реже усугубляет бронхоспазм. Пропроналол (индерал, обзидан, анаприлин) — блокирует р,-и Р2-адренорецепторы, обладает мембраностабилизирующим эффектом, но лишен симпатомиметической активности. Он более кардиодепрессивен, резко замедляет частоту сердечных сокращений, усугубляет бронхоспазм вплоть до развития асматического статуса. Пиндолол ( вискен ) — блокирует Pj-адренорецепто- ры, обладает симпатомиметической активностью, но не стабилизирует мембраны клеток.

Талинолол (кордан, корданум), атенолол — блокируют селективно Pj-адренорецепторы, обладают симпатомиметическим свойством, не усугубляют бронхоспазм, обладают меньшим инотропным действием. Однако при применении в больших дозах эти препараты оказывают блокирующий эффект на оба подтипа р-адренорецепто- ров, поэтому очень важно правильно их дозировать! Соталол, сотогексал — адреноблокаторы без мембраностабилизирующего и симпатомиметического действия.

Р-адренолитики НЕЛЬЗЯ (!) сочетать со следующими препаратами: симпатолитиками (резерпином и др.); холинопозитивными препаратами (пилокарпином, прозерином и др.); верапамилом (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотонии, левожелудочковой сердечной недостаточности); сердечными гликозидами (опасность возникновения брадиаритмий, атриовентрикулярного блока, асистолии); p-адреномиметиками, противогистаминными и кортикостероидными средствами (уменьшение эффекта); антидепрессантами (имипрамином и др.) (высока вероятность негативных сердечно-сосудистых эффектов, вплоть до остановки сердца, а кроме того, на. рушается антидепрессивный эффект); теофиллином (замедляется его биотрансформации в печени и происходит кумуляция); инсулином и синтетическими антидиабетическими препаратами (развитие гипогликемии).

Нежелательные эффекты Брадикардия (меньше 50 уд./мин), нарушение ат* риовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточ- ность, артериальная гипотония. Бронхоспазм. Ухудшение липидного спектра плазмы крови (увеличивается количество липопротеидов низкой и очень низкой плотности, что способствует развитию атеросклероза).

Последние два осложнения чаще возникают при использовании неселективных Р-адренолитиков или препа. ратов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью. Нарушения функции ЦНС (утомляемость, увеличение времени принятия решения, головокружение, головная боль, нарушения сна, состояние возбуждения или депрессии, судороги в икроножных мышцах, импотенция и др.). Эти осложнения характерны для липидорастворимых препаратов, хорошо проникающих через гематоэнцефалический барьер.

Транзиторная гипергликемия. Однако у больных сахарным диабетом 1 типа уменьшить секрецию инсулина практически невозможно, зато подавление глико- ■ генолиза приводит к резкой гипогликемии. Кстати, у больных сахарным диабетом II типа (инсулинонезависимого) при использовании p-адреноблокаторов еще больше усугубляется нарушение липидного обмена. Поэтому при любом типе диабета эти препараты лучше не применять. Спазм сосудов конечностей (перемежающаяся хромота, обострение болезни Рейно И Т.П.). Повышение тонуса беременной матки, сочетающееся с урежением частоты сердечных сокращений плода.

Последние 3 группы осложнений характерны для препаратов с бета2-адренолитической активностью. Синдром отмены. Возникает спустя 24-48 ч после прекращения приема, максимально выражен с 4-го по 8-й дни и проходит через 1,5-2 иед. Необходимо постепенно (в течение 1 нед или дольше) снижать дозу препаратов. К моменту отмены она должна составлять не более 50% от минимальной терапевтической. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея). Редко встречающиеся осложнения: аллергические реакции, окулокутанный синдром (вначале появляется конъюнктивит, а позже — слипчивый перитонит).

Показания к применению: Профилактика или устранение преимущественно наджелудочковых аритмий, экстрасистолий, в том числе провоцируемых психоэмоциональными и физическими нагрузками, тиреотоксикозом, феохромоцитомой, а также ишемической болезнью сердца. Эссенциальная или симптоматическая артериальная гипертензия. Первоначальный эффект наступает через несколько часов (иногда 2-5 дней), стабильный гипотензивный эффект развивается в течение длительного срока (его оценивают через 4 недели постоянного приема). Гипертрофическая кардиомиопатия (для снижения напряжения мускулатуры желудочков и особенно межжелудочковой перегородки). Стенокардия (покоя и вариантная), нечувствительная к нитратам, с тенденцией к росту артериального давления и частоты сердечных сокращений у больного. Следует отметить, что антигипертензивный и антиангинальный эффекты достигаются большими дозами, чем антиарит- мический. Возбуждение родовой деятельности у женщин. Тиреотоксикоз у пациентов с аллергическими реакциями на мерказолил.

<< | >>
Источник: Булатов В.П. и др.. Клиническая фармакология в педиатрии: Учебное пособие.2006. 2006

Еще по теме Окспренолол (тразикор):

  1. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОР (бета-адренолитик)
  2. ЭФФЕКТ ПЕРВОГО ПРОХОЖДЕНИЯ
  3. ГИПОТЕНЗИВНЫЕ (АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ) СРЕДСТВА
  4. АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (адреноблокаторы, адреноли-тики
  5. АНТИАРИТМЙЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
  6. Основные принципы лечения
  7. Адреноблокаторы
  8. Рецепторы
  9. Лечение тяжелой преэклампсии, эклампсии, HELLP- синдрома
  10. Транквилизаторы(анксиолитики)
  11. ПОВРЕЖДЕНИЯ ГРУДНОЙ КЛЕТКИ И ЕЕ ОРГАНОВ
  12. Коллектив авторов. Медицинская помощь на судах, 2002. — 111 с., 2002
  13. ГЛАВА 1 ОРГАНИЗАЦИЯ ПЕРВОЙ МЕДИЦИНСКОЙ ПОМОЩИ НА СУДАХ
  14. ГЛАВА 2 ОСНОВЫ АНАТОМИИ И ФИЗИОЛОГИИ ОРГАНИЗМА ЧЕЛОВЕКА
  15. 2.1. ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНЫЙ АППАРАТ