<<
>>

Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства) НПВС

Ненаркотическими анальгетиками называют вещества, которые оказывают обезболивающее действие, но не вызывают при этом со­стояния эйфории, а при повторном применении — лекарственной за­висимости. Анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков значительно слабее, чем у наркотических, поэтому они практически оказывают действие и не применяются при сильных болях, отдающих в другие органы и отделы, при травматических и послеоперационных болях, а также при болях, возникающих при инфаркте миокарда и зло­качественных опухолях.

Обезболивающее действие ненаркотических анальгетиков прояв­ляется при так называемых локализованных, или гностических (gno­sis — знание), болях, т.е. тогда, когда мы точно знаем или ощущаем их конкретное место нахождения. К ним относятся головная, зубная, мышечная или суставная боли, которые, как правило, захватывают небольшой участок и слабо иррадируют (отдают) в другие органы или отделы организма. Эти боли относятся к числу слабых или средних, и хотя сами по себе неприятны, но шока не вызывают, а происхожде­ние их чаще всего связано с развитием воспалительного процесса. Кроме обезболивающего действия в отличие от наркотических аналь­гетиков ненаркотические анальгетики оказывают еще жаропонижаю­щее и противовоспалительное действие, они лишены снотворного эф­фекта, не угнетают дыхания и почти не вызывают привыкания.

ПОМНИТЕ! Основными фармакологическими эффектами ненаркотиче­ских анальгетиков является анальгетический жаропонижающий и про­тивовоспалительный, но выражены они у каждого препарата в разной степени.

Боль — это рефлекторный акт, предупреждающий человека о па­тологических изменениях в том или ином отделе организма. В насто­ящее время причиной боли считают резкое повышение чувствитель­ности периферических нервных окончаний в ответ на накапливание в тканях организма биологически активных веществ — простагланди- нов (медиаторов воспаления). Они образуются в больших количествах во время травм, ожога, обморожения, переохлаждения организма, раз­вития воспалительного процесса.

Простагландины образуются в этих случаях из фосфолипидов кле­точных мембран через метаболизм арахидоновой кислоты при непо­средственном участии фермента простагландин-синтетазы, в резуль­тате повышается чувствительность болевых рецепторов, возникают импульсы, несущие в кору головного мозга сигнал боли.

Механизм обезболивающего действия ненаркотических анальгети­ков заключается в том, что они:

1) блокируют синтез (рис. 12) или инактивируют фермент простагландин-синтетазу и образование простагландинов, чем снижа­ют чувствительность нервных окончаний к ним;

2) повышают в организме уровень эндогенных морфиноподобных компонентов, усиливающих обезболивающий эффект;

3) блокируют межнейронную передачу импульсов, которые возни­кают при болевом раздражении, в области гипоталамуса и нарушают проведение афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.

Как обезболивающие средства ненаркотические анальгетики на­значают при головных, мышечных, суставных болях, а также при рев­матизме, радикулите, подагре, невралгии, артрите, артрозе и других заболеваниях, сопровождающихся слабыми и средними болями.

Рис. 12. Схема образования простагландинов и основная направленность действия ненаркотических анальгетиков


Температура тела человека зависит от деятельности центров тепло- регуляции, находящихся в области гипоталамуса, один из которых в организме осуществляет контроль за процессом теплообразования (теплорегуляции), а другой — за процессом теплоотдачи.

У здоровых людей постоянная температура тела поддерживается за счет баланса (уравновешивания) этих процессов. Накапливание простагландинов в области гипоталамуса приводит к резкому возбуждению центра те­плообразования, увеличению теплопродукции и повышению темпе­ратуры тела (рис. 13).

Рис. 13. График изменения температуры при воспалении и жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков


Однако следует подчеркнуть, что жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков проявляется только при высокой тем­пературе и является временным, потому что после их инактивации, или снижения концентрации в организме, температура снова может повышаться до 38—39 °С. Следует учитывать и тот факт, что темпера­тура тела до 38—39 °С является защитной реакцией организма, направ­ленной на устранение (уничтожение) возбудителя заболевания. В этот момент повышается иммунитет, увеличивается количество антител, фагоцитов, поэтому следует снижать только угрожающую (критиче­скую, свыше 38—39 °С) организму температуру.

Воспаление — это ответная, общебиологическая реакция организма на внедрение в него микроорганизмов, инородных тел или изменен­ную собственную ткань, например, при ожогах, обморожениях, трав­мах и т.д. На участке воспаления появляется покраснение, возникает отек (опухоль), болезненность, повышается температура, накаплива­ются кислые продукты и медиаторы воспаления — брадикинин, се­ротонин, простагландины, вследствие чего нарушаются нормальные функции тканей и органов.

Противовоспалительное действие ненаркотических анальгети­ков объясняется их способностью блокировать синтез медиаторов воспаления и за счет этого ослаблять воспалительный процесс и со­путствующую боль. Кроме того, они снижают активность фермента гиалуронидазы и повышают синтез гиалуроновой кислоты, которая в свою очередь повышает тонус и плотность клеточных оболочек, пре­пятствуя, таким образом, дальнейшему распространению воспали­тельного процесса. Особенно это важно при лечении ревматизма, ра­дикулита, артрита и других заболеваний.

По химической природе ненаркотические анальгетики делят на производные:

1) салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая);

2) индолуксусной кислоты (индометацин);

3) фенилуксусной кислоты (диклофенак натрия);

4) пропионовой кислоты (ибупрофен);

5) пиразонола (бутадион);

6) других органических кислот и иной химической структуры (до- нал ьгин, пироксикам, тародал и др.).

К производным салициловой кислоты относятся кислота ацетил­салициловая, натрия салицилат, метилсалицилат и другие вещества. Наибольшее применение получила кислота ацетилсалициловая, кото­рая широко известна еще под названием «Аспирин».

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum) оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и проти­вовоспалительное действие. Установлено, что салицилаты, в том числе и кислота ацетилсалициловая, блокируют фермент простагландин- синтетазу, снижая, таким образом, синтез воспалительных проста- гландинов.

Противовоспалительное действие кислоты ацетилсалициловой широко используется при лечении ревматизма, заболеваний опорно­двигательного аппарата (артриты, артрозы, миозиты), невритов, ради­кулита и т.д.

Как жаропонижающее средство, увеличивающее процессы те­плоотдачи и потоотделения, ее часто назначают самостоятельно или в комплексе с антибиотиками и сульфаниламидными препаратами при пневмонии, бронхите, плеврите, острых респираторных заболева­ниях (ОРЗ) и как обезболивающее средство — при головных, зубных, мышечных, суставных и других болях.

Назначают кислоту ацетилсалициловую как жаропонижающее и анальгетическое средство взрослым по 0,5—1,0 на прием. Как проти­воревматическое и противовоспалительное средство, например, при ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокарди­те, препарат назначают взрослым до 3,0—5,0 г в сутки при условии, что у больного нет высокой температуры.

Кислота ацетилсалициловая обладает сильным раздражающим действием, поэтому во избежание побочных эффектов необходима правильная тактика (!) применения препарата. Лучше всего кисло­ту ацетилсалициловую применять в виде порошка (таблетки измель­чать), после еды, запивая большим количеством воды или щелочной воды (нарзан, боржоми, содовая вода) или молоком (обволакивающий эффект).

Побочное действие кислоты ацетилсалициловой проявляется в раз­дражении и повреждении слизистой оболочки желудка, где она тормо­зит продукцию слизи, в норме защищающей стенку желудка от раз­рушения (самопереваривания). Это может вызывать чувство боли, тошноты, жжения, тяжести в поджелудочной области и образование язвы желудка (ульцерогенное действие, от лат. ulcus — язва). Ее спо­собность снижать синтез тромбоксана и протромбина крови вместе с раздражающим действием может привести к возникновению желу­дочных, маточных и других кровотечений, поэтому кислоту ацетилса­лициловую не рекомендуют применять перед родами и операциями. Иногда она вызывает нарушение слуха и аллергические реакции, лег­ко устраняемые антигистаминными препаратами (супрастин) или рас­твором кальция хлорида.

Кислота ацетилсалициловая является составной частью ряда ком­бинированных препаратов, например Цитрамон, Седальгин, Кверса- лин и др. Они, как правило, назначаются в тех случаях, что и кислота ацетилсалициловая, но переносятся лучше и значительно реже вызы­вают побочные явления. Выпускают кислоту ацетилсалициловую в по­рошках, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Сохраняют препарат в защищенном от света месте. Новые препараты аспирина, не действующие на слизи­стую желудка, — Тромбо АСС, Аспирин УПСА и др.

БУТАДИОН (Butadionwn) — производное пиразолона. Оказыва­ет анальгезирующее и жаропонижающее действие, но по противо­воспалительной активности превосходит производные салициловой кислоты.

Применяют для лечения острого ревматизма и всех видов ревма­тоидного полиартрита, болезни Бехтерева, тромбофлебита, суставных и мышечных болей воспалительной патологии.

Назначают Бутадион внутрь во время или после еды по 0,1—0,15 г, а детям — по 0,01—0,1 г в зависимости от возраста 3—4 раза в день.

В качестве побочных эффектов иногда возможны боли в животе, тошнота, аллергические реакции, угнетение кроветворения, поэтому необходимо хотя бы раз в неделю делать анализ крови.

Выпускают Бутадион в таблетках по 0,15 г и в виде 5% мази, ис­пользуемой для лечения поверхностных тромбофлебитов нижних ко­нечностей, миозитов, артритов и воспалений геморроидальных узлов.

ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum) снижает синтез простаглан- динов и возбудимость центра терморегуляции, нерастворим в воде. Применяют в тех же случаях, что производные салициловой кислоты и пиразолона, но значительно слабее. Положительным у Парацета­мола считается то, что он по сравнению с кислотой ацетилсалици­ловой не раздражает слизистую желудка, но отрицательно влияет на печень (!).

Выпускается в таблетках по 0,2 и 0,5 г и в ректальных суппозито­риях по 0,005 ; 0,1; 0,25 и 0,5 г, а также в виде 5% мази. Входит в состав таблеток Панадол, Эффералган и детского препарата «Калпол».

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (Metamizolum natrium), синоним: аналь­гин, — производное метансульфоновой кислоты. Почти в равной сте­пени оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспа­лительное действие. Он угнетает активность медиаторов воспаления и свободных радикалов.

Применяют метамизол натрия при головных, зубных, менструаль­ных болях, небольших травмах, ожогах, лихорадочных состояниях, укусах насекомых и т.д. Входит в состав препаратов Темпалгин, Те- тральгин и др.

Противопоказан при угнетении кроветворения, тяжелых наруше­ниях функций печени и почек, беременности и в период кормления ребенка.

Выпускают препарат часто под названием «Анальгин» с припиской внизу «Метамизол натрия» в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а также в виде 25 и 50% раствора в ампулах по 1 и 2 мл.

В настоящее время широкое применение получили ненаркотиче­ские анальгетики — производные других органических кислот и иной химической структуры: индометацин, диклофенак натрия, ибупрофен, напроксен и др. Это связано с тем, что у них наиболее ярко выражено противовоспалительное действие, хотя по жаропонижающему и обез­боливающему эффекту они превосходят кислоту ацетилсалициловую, бутадион и другие ненаркотические анальгетики (табл. 15).

ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum) — производное индолуксусной кислоты, блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в области воспаления, оказывает активное противовоспалительное и хорошее жаропонижающее и обезболивающее действие. Его проти­вовоспалительный эффект в 2—3 раза выше, чем у кислоты ацетилса­лициловой и производных пиразолона.

Используют индометацин при ревматизме, особенно в стадии обо­стрения, при подагрических приступах, ревмокардите, неспецифи­ческих и инфекционных полиартритах, бурситах, болезни Бехтерева ит.д.

При применении индометацина возможны побочные эффекты в виде головной боли, головокружения, сонливости, обострения яз­венной болезни, гастрита, развития внутренних кровотечений.

Индометацин противопоказан при язвенной болезни, нарушении кроветворения, при беременности и кормлении ребенка грудью.

Выпускают препарат в капсулах по 0,025 г в упаковке по 30 штук, ректальных суппозиториях по 0,05 и 0,1 г и в виде 10% мази в тубах по 40 г.

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ (Ортофен, Вольтарен) (Diclofenac natrium) по силе противовоспалительного действия превосходит кислоту аце­тилсалициловую и производные пиразолона, оказывает выраженное жаропонижающее и анальгезирующее действие, снижает агрегацию тромбоцитов. По эффективности лечения ревматизма и болезни Бех­терева не уступает индометацину. Используется для лечения ревмато­идного артрита, артрозов и подагры.

Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст­ной кишки, циррозе печени и в первые три месяца беременности.

Выпускают диклофенак натрия в таблетках по 0,025 г и в ампулах по 3 мл с содержанием активного вещества 0,025 г в 1 мл.

ИБУПРОФЕН (ІЬирго/епит) по противовоспалительной актив­ности уступает индометацину, но одновременно оказывает сильное жаропонижающее и обезболивающее действие. Побочные эффекты те же, что и у других ненаркотических анальгетиков.

Показан при ревматоидном артрите, остеопорозе, артрозе и пода­гре, назначают по 0,2 г 3—4 раза в день после еды.

Аналогами ибупрофена являются Кетопрофен, Фенопрофен, На- проксен, Нурофен, МИГ идр.

Выпускают препарат в таблетках по 0,2 г в упаковке по 100 штук. Список Б.

Таблица 15

Сравнительные характеристики основных ненаркотических анальгетиков

Препарат Характер действия
обезболи­

вающее

жаропони­

жающее

противовоспа­

лительное

1. Кислота ацетилса­лициловая + + + + + + + + +
2. Метамизол натрия (анальгин) + + + + + + + + +
3. Бутадион + + + + + + + + +
4. Парацетамол + + + + + + + +
5. Индометацин + + + + + + + + + + +
6. Ибупрофен + + + + + + + + + + +
7. Диклофенак на­трия + + + + + + + + + + + +


О Итак, закончено изучение темы «Анальгетические средства», после чего вы должны: знать:

1) классификацию анальгетических средств,

2) различия между наркотическими и ненаркотическими анальгетиками,

3) характеристику фармакологических групп и отдельных препаратов,

4) показания и противопоказания к применению препаратов,

5) правила учета и хранения наркотических анальгетиков; уметь:

1) давать характеристику фармакологическим группам и от­дельным препаратам,

2) по соответствующим показаниям обосновывать применение наркотических и ненаркотических анальгетиков,

3) выписывать препараты в рецептах.

С целью закрепления и самоконтроля знаний выполните в рабочей тетради следующие задания и дайте оценку своей работе.

Задание 1. Установите соответствие между препаратами, их фарма­кологическими группами, действием и применением.

Препараты:

1) Метамизол натрия;

2) Фентанил;

3) Промедол;

4) Парацетамол;

5) Морфина гидрохлорид;

6) Бутадион;

7) Кислота ацетилсалициловая;

8) Диклофенак натрия;

9) Омнопон.

Соответствие группе, действию и применению:

а) наркотический анальгетик, основной алкалоид опия;

б) ненаркотический анальгетик, производное пиразолона, облада­ет сильным противовоспалительным действием;

в) ненаркотический анальгетик, производное салициловой кислоты;

г) заменитель кислоты ацетилсалициловой, не раздражает слизи­стую желудка, но отрицательно влияет на печень;

д) синтетический наркотический анальгетик, используемый в родовспоможении и обладающий умеренным спазмолитическим действием;

е) наркотический анальгетик, содержит в своем составе сумму ал­калоидов опия;

ж) ненаркотический анальгетик, превосходящий по противовос­палительному действию кислоту ацетилсалициловую и производные пирозолона;

з) синтетический наркотический анальгетик, превосходя­щий по анальгетическому эффекту морфин и применяемый для нейролептанальгезии;

и) ненаркотический анальгетик, обладающий наиболее выражен­ным и сильным обезболивающим действием.

Задание 2. Выполните задания с двухуровневыми тестами.

I. 1. К группе ненаркотических анальгетиков относятся:

а) Метамизол натрия;

б) Морфина гидрохлорид;

в) Фентанил;

г) Парацетамол;

д) Кислота ацетилсалициловая;

е) Промедол.

2. ... и для них характерны эффекты:

а) противомикробный;

б) болеутоляющий;

в) жаропонижающий;

г) мочегонный;

д) противовоспалительный;

е) отхаркивающий;

ж) ульцерогенный;

з) адсорбирующий.

(Примеры ответов: 1.1 — 6, в, д, з; I. 2 — а, г, д и т.д.) [2]

в) сильных болях при травмах;

г) послеоперационных болях;

д) зубной боли;

е) инфаркте миокарда;

ж) мышечной боли;

з) остром аппендиците.

(Примеры ответов: II. 1 — а, г, д; II. 2 — б, в, е и т.д.)

III. 1. Ненаркотические анальгетики — это:

а) Нурофен;

б) налоксон;

в) диклофенак натрия;

г) Бутадион;

д) Парацетамол;

е) промедол;

ж) ибупрофен;

з) фентанил.

2. ... и основными показаниями к их применению являются:

а) головная боль;

б) мышечная боль;

в) боль при инфаркте миокарда;

г) боли при злокачественных новообразованиях;

д) зубная боль;

е) радикулит;

ж) суставная боль воспалительного характера;

з) травмы с переломами.

(Примеры ответов: III. 1 — а, в, е, ж; III. 2 — б, г, д, е и т.д.)

После выполнения задания сравните свои ответы с ответами, ука­занными ниже.


Критерии оценки работы
Условие Задание 1 Задание 2 Оценка
Верно даны ответы на 9 вопросов 3x2 5
8 вопросов 2x2 4
7 вопросов 1x2 3
Менее 7 вопросов 2

Ответы к заданиям


Задание 1 Задание 2
1 и I. 1 — а, г, д, ж, з; I. 2 — б, в, д, ж
2 з
Зд II. 1 — б, г, е, ж; II. 2 — б, в, г, е
4 г
III .1 — а, в, г, д, ж; III. 2 — а, б, д.
66 е, ж
7 в
8 ж
Примечание. В случае неправильных ответов проанализируйте их и с помощью посо­бия и справочной литературы найдите пути их исправления.


<< | >>
Источник: Астафьев В.А.. Основы фармакологии с рецептурой : учебное пособие / В.А. Аста­фьев. — М. : КНОРУС,2013. — 544 с. — (Среднее профессиональное образование).. 2013

Еще по теме Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства) НПВС:

  1. АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ (НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА)
  2. Препараты группы адамантана и нестероидных противовоспалительных средств
  3. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛЙТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
  4. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
  5. Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием
  6. Анальгетики
  7. Противовоспалительные препараты.
  8. Опиоидные (наркотические) анальгетики
  9. Фармакологическое действие наркотических анальгетиков
  10. Анальгетики со смешанным механизмом действия
  11. 4. Медикаментозное противовоспалительное лечение при грыжевом выпячивании
  12. АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА И СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ (антисекреторные средства)