<<
>>

Наркотические анальгетики

Наркотическими анальгетиками называют вещества, оказывающие сильное обезболивающее действие при болях любого происхождения, но вызывающие при повторном применении лекарственную зависи­мость. К ним относят алкалоиды опия, его препараты и их синтетиче­ские заменители.

Опий — это высохший млечный сок головок мака. Он содержит в своем составе большое количество веществ, которые по химической структуре являются производными либо фенантрена, либо изохиноли­на. Первые, например морфин, обладают выраженным обезболиваю­щим действием, вторые, представителем которых является папаверин, анальгетическим действием не обладают, но они вызывают миотроп- ный спазмолитический эффект, т.е. расслабляют гладкие мышцы вну­тренних органов и кровеносных сосудов.

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (МогрЫт Иус1гоМоп(1ит) получен в чистом виде в 1806 г. немецким ученым, фармацевтом Сертюрнером и назван так в честь мифического древнегреческого бога сна Морфея.

На центральную нервную систему морфин оказывает сложное и многоплановое действие. Он угнетает болевые центры, кашлевой, дыхательный центры и в то же время возбуждает (!) центры блуждаю­щего нерва (брадикардия) и глазодвигательного нерва (миоз). Мор­фин угнетает рвотный центр, но у ряда лиц, наоборот, вызывает рвоту за счет раздражения рецепторов пусковых (триггерных) зон продолго­ватого мозга.

Во время боли в организме резко повышается активность ретику­лярной формации, что приводит к возбуждению центров головного мозга, и в качестве ответной реакции на это возбуждение у человека изменяется общее состояние, характер движения, ритм работы и т.д. Морфин, угнетая проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга и ретикулярной формации, ограничивает их поступление в кору головного мозга и болевые центры.

В настоящее время обезболивающий эффект морфина объясняют его способностью взаимодействовать с особыми рецепторами, кото­рые называют опиатными. Они находятся в области головного мозга и задних рогов спинного мозга. Полагают, что с ними взаимодейству­ют специальные вещества, образующиеся в организме, энкефалины и эндорфины, которые устраняют боль в естественных условиях. Эн- дорфины повышают эмоциональное настроение в лучшую сторону и ослабляют болевые симптомы. Длительное применение морфи­на угнетает их продукцию и способствует развитию лекарственной зависимости.

ВНИМАНИЕ! Лекарственная зависимость — это болезненное, трудно­преодолимое влечение организма к повторному применению препарата с целью создания для организма состояния эйфории. Лекарственная за­висимость развивается при повторном применении наркотических аналь­гетиков, спирта этилового, никотина, кокаина и других подобных лекар­ственных средств.

Особенность действия морфина еще в том, что он, подавляя боль, не вызывает угнетения других видов чувствительности и потери созна­ния, но устраняет чувство страха, тревоги, голода, улучшает эмоцио­нальное состояние, что также способствует развитию анальгетическо­го эффекта.

После применения морфина развивается особое состояние — эйфория, которая характеризуется быстрым чередованием мыслей, галлюцинациями, рассеиванием внимания, появлением чувства лег­кости, беззаботности, изменяется критическое отношение к окру­жающему, создается впечатление покоя и безразличия. Постепенно, по мере углубления действия морфина наступает сон.

Морфин оказывает выраженное угнетающее действие на дыхатель­ный центр. При этом снижается его чувствительность к физиологиче­скому раздражителю — углекислому газу, что приводит сначала к уре- жению и углублению дыхания, а затем оно становится поверхностным и объем вдыхаемого воздуха резко снижается. В этом случае возможно развитие гипоксии, а в тяжелых случаях отравления морфином может наступить остановка дыхания. Морфин повышает тонус сфинкетров желудочно-кишечного тракта, замедляет перистальтику кишечника, снижает секрецию пищеварительных желез, что задерживает продви­жение пищевых масс, и возникает запор. Кроме того, он повышает тонус мускулатуры матки, бронхов, желче- и мочевыводящих путей. Все эти явления объясняются возбуждением блуждающего нерва под влиянием морфина.

Подобное действие морфина на организм следует рассматривать как отрицательное, которое может быть устранено с помощью М-холино- блокирующих средств, например атропина сульфата.

Морфин также угнетает кашлевой центр, оказывая, таким образом, противокашлевой эффект.

Применяют морфина гидрохлорид в порошках, таблетках по 0,01 г и в виде 1 % раствора в ампулах по 1 мл. Действие морфина на организм развивается быстро: через 20—30 минут после приема внутрь и через 10—15 минут после подкожного введения и продолжается до 5 часов.

Назначают морфина гидрохлорид при сильных болях, например, возникающих при травмах, ожогах, инфаркте миокарда, злокачествен­ных опухолях, в послеоперационный период и т.д.

Не рекомендуют использовать препарат детям до 5 лет, кормящим матерям, потому что, выделяясь с молоком и попадая в организм ре­бенка, он может вызвать у него тяжелое отравление. По этой же при­чине не советуют применять морфин для обезболивания родов, так как он легко проникает через плаценту и вызывает угнетение дыхания у плода.

Следует помнить, что морфина гидрохлорид в любой лекарствен­ной форме хранится в сейфе, а применение его строго регламентирует­ся и он должен назначаться только по соответствующим показаниям, потому что при повторных применениях к нему сравнительно быстро развивается лекарственная зависимость.

Высшая разовая доза морфина гидрохлорида при приеме внутрь и под кожу равна 0,02, а суточная — 0,05. Препарат относится к списку А.

При передозировке морфина развивается острое отравление, ха­рактеризующееся стойким сужением зрачков (миоз), спутанностью сознания, резким и поверхностным дыханием, часто переходящим в прерывистое дыхание по типу Чейн — Стокса, замедлением сердеч­ного ритма, пульса и падением артериального давления. В последую­щем возможна потеря сознания, коматозное состояние и смерть от па­ралича дыхательного центра.

Помощь при отравлении морфином, как и в любом случае отрав­ления, должна быть комплексной. Она включает в себя промывание желудка, назначение слабительных, средств, стимулирующих сер­дечную деятельность и дыхание, а главное — введение специальных противоядий.

Специфическими противоядиями при отравлении морфином яв­ляются налорфина гидрохлорид и налоксона гидрохлорид. Первый вводят в вену по 1—2 мл в виде 0,5% раствора, второй в мышцу, под кожу или в вену по 1 мл с содержанием препарата по 0,4 г в каждой ам­пуле. Кроме того, независимо от пути введения морфина при остром отравлении обязательно проводят многократное промывание желудка 0,02—1 % растворами калия перманганата, учитывая то обстоятельство, что морфин в организме способен не раз выделяться в желудочно- кишечный тракт и всасываться обратно. В этом случае морфин окис­ляется и переходит в неядовитое соединение диоксиморфин. Если нет перманганата калия, промывание желудка проводят взвесью угля активированного. Назначают в качестве слабительного магния суль­фат, который к тому же препятствует обратному всасыванию морфина, а во избежание разрыва мочевого пузыря рекомендуют вызывать мо­чеиспускание с помощью катетера.

С целью возбуждения дыхания под кожу вводят раствор кофеина бензоата натрия 20% или делают искусственное дыхание. Для сниже­ния концентрации морфина в крови в вену вводят 0,9% изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или плазмозамещающие растворы, а также назначают быстродействующие мочегонные сред­ства, например фуросемид. В тяжелых случаях отравления используют наиболее эффективный способ удаления яда из организма — гемо­диализ, который осуществляется с помощью аппарата «искусственная почка», а также перитонеальный диализ.

Хроническое отравление морфином и другими наркотическими анальгетиками встречается у лиц, у которых развилась лекарственная зависимость. Этому способствует состояние, с одной стороны, эйфо­рии, а с другой — абстиненции, сопровождающейся тяжелыми пси­хическими переживаниями и резкими изменениями в работе отдель­ных органов и всего организма. Так, в стадии абстиненции появляется дрожание конечностей, наблюдается бледность кожи, резкое падение артериального давления, возникают нарушения со стороны сердечной деятельности и дыхания, усиливаются боли и другие неприятные ощу­щения, появляются судороги и страх за свою жизнь. Стремясь выйти из этого неприятного состояния, человек повторно принимает препа­рат, при этом вновь развивается стадия абстиненции. Так замыкает­ся «порочный круг», в который чаще всего попадает молодежь, лица с неуравновешенной или еще несформировавшейся психикой, после чего они становятся наркоманами.

У таких людей наблюдается деградация личности, ослабление па­мяти, снижение интеллекта, настроения, потеря аппетита, истощение, чувство тоски, страха, все их действия и желания сводятся к решению проблемы любыми способами достать наркотик. Нередко это стано­вится причиной преступлений.

Лечение лиц, страдающих хроническим применением наркотиче­ских средств, проводится в специальных лечебных учреждениях, где используют различные методы комплексной терапии.

ОМНОПОН (Отпоропит) — новогаленовый препарат опия, состо­ящий из смеси его алколоидов и максимально очищенный от балласт­ных веществ. Ведущим алкалоидом опия является морфин, которого в препарате содержится около 50%. По силе обезболивающего дей­ствия омнопон уступает морфину, но лучше переносится больными и не вызывает спазмов глазной мускулатуры, так как содержит в сво­ем составе папаверин и наркотин. Омнопон более эффективен, чем морфин, во время оказания помощи при почечной или печеночной коликах.

Назначают Омнопон в основном по тем же показаниям, что и мор­фин. Его принимают внутрь по 0,01 —0,02 г на прием и вводят под кожу по 1 мл 1 и 2% растворов.

Побочное действие, картина отравления, помощь при отравлении и противопоказания к применению такие же, что и у морфина.

Выпускают омнопон в виде порошка и в ампулах по 1 мл 1 и 2% рас­твора. Список А.

ВНИМАНИЕ! Наркотические анальгетику как и другие препараты спи­ска А, хранят в сейфах, и они находятся на ежедневном количественном учете.

В настоящее время широко используются синтетические замените­ли морфина, которые по ряду показателей превосходят его и одновре­менно лишены некоторых его отрицательных свойств. К таким препа­ратам относятся Промедол, фентанил, валорон, пентазоцин и др.

ПРОМЕДОЛ (Рготейоїит) по действию близок к морфину, но усту­пает ему по силе анальгетического эффекта. Он в значительно мень­шей степени возбуждает центры блуждающего нерва, оказывает хоро­шее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (сравни с омнопоном!) и в то же время усиливает ритмические сокращения матки, оказывая родовспомогательное действие.

Показания к применению Промедол а такие же, что и у морфина, но его часто используют для обезболивания родов, а также при кишеч­ных, почечных и печеночных коликах. Широко используют Промедол в анестезиологии, где он является одним из основных компонентов премедикации.

Назначают Промедол внутрь по 0,025—0,02 г или вводят под кожу по 1—2 мл 1 или 2% раствора.

Выпускают Промедол в порошке и таблетках по 0,025 г и в ампулах по 1 мл 1 и 2% раствора. Сохраняют препарат по списку А.

ВНИМАНИЕ! Ответственными за хранение, выдачу и использование нар­котических и ядовитых веществ в лечебно-профилактических учреждени­ях являются заведующие отделением (кабинетом) и старшая медицинская сестра.

ФЕНТАНИЛ (РкеШапуШт) во много раз превосходит морфин по анальгетическому эффекту, действует быстро, но непродолжитель­но — в пределах 20—40 минут. После введения в вену эффект фентани­ла развивается через 1—3 минуты. При необходимости поддержания анальгезии повторно через 15—30 минут вводят 0,005% раствор фен­танила по 1—2 мл.

Благодаря быстрому и ярко выраженному обезболивающему эф­фекту фентанил используют вместе с нейролептическим средством дроперидол для нейролептанальгезии. Последняя отличается от нар­коза тем, что обезболивание осуществляется без выключения сознания. Применяемый вместе с фентанилом дроперидол (комбинированный препарат называется «Таламонал») усиливает анальгетический эффект и одновременно подавляет чувство страха, тревоги, беспокойства, т.е. снимает состояние нарколепсии.

Используют фентанил в хирургической практике для купирования боли при инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, трав­мах и профилактике шока.

Отрицательным моментом действия фентанила считают его более сильное, чем у морфина, угнетающее действие на дыхательный центр. Он противопоказан для обезболивания родов, при бронхиальной аст­ме, инфаркте легкого, пневмонии, гипертензии в малом кругу кро­вообращения. При повторном применении к нему может развиться привыкание и лекарственная зависимость. Выпускают фентанил в ам­пулах по 2 и 10 мл 0,005% раствора. Препарат, как и все наркотические вещества, хранят в сейфе. Список А.

ПОМНИТЕ! Наркотические лекарственные средства (морфин, омнопон, П роме до л и др.) назначаются и выписываются только врачом!

Вопросы и задания для самоконтроля

1. Как наркотические анальгетики действуют на центр дыха­ния, рвотный центр, центры блуждающего нерва, глазодвигательный центр? Какие при этом наблюдаются эффекты?

2. Почему омнопон более эффективен при почечной колике, чем морфин?

3. Почему для обезболивания родов Промедол более предпочтите­лен, чем морфин?

4. На чем основано использование фентанила для нейро- лептанальгезии?

5. Перечислите заболевания, где показано применение наркотиче­ских анальгетиков.

6. Укажите основные противопоказания к применению наркоти­ческих анальгетиков.

По итогам изучения темы «Наркотические анальгетики» перене­сите в рабочую тетрадь следующую таблицу и большим или меньшим количеством знаков «+» укажите эффект препарата по отношению к морфина гидрохлориду.

Сравнительная таблица эффектов наркотических анальгетиков

Препарат Эффект
анальге­

тический

спазмоли­

тический

угнетение

дыхания

лекарст­венная зави­симость
Морфин + + + - + + + + + +
Омнопон
Промедол
Фентанил

Примеры рецептов

Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1% — 1 ml D.t.d. № 10 in ampull S. Под кожу по 1 мл.

Rp.: Sol. Promedoli 2% — 1 ml D.t.d. № 6 in ampull

S. В мышцу по 1 мл (для обезболивания родов).

<< | >>
Источник: Астафьев В.А.. Основы фармакологии с рецептурой : учебное пособие / В.А. Аста­фьев. — М. : КНОРУС,2013. — 544 с. — (Среднее профессиональное образование).. 2013

Еще по теме Наркотические анальгетики:

  1. Опиоидные (наркотические) анальгетики
  2. Фармакологическое действие наркотических анальгетиков
  3. Анальгетики
  4. Наркотические средства
  5. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА С НАРКОТИЧЕСКИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ
  6. Анальгетики со смешанным механизмом действия
  7. АНТИДЕПРАНАЛГЕЗИЯ
  8. РЕЦЕПТОРЫ ОПИАТНЫЕ
  9. Основной период анестезии
  10. СРЕДСТВА, УСЙЛИВАЮЩИЕ СЛЮНООТДЕЛЕНИЕ
  11. Седативная терапия
  12. ГИПОСАЛИВАЦИЯ
  13. Производные бутирофенона
  14. СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ