<<
>>

БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

Бета-лактамные антибиотики - это лекарственные средства, имеющие в составе молекулы р-лактамный цикл: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

\  /

Р-лактамное кольцо

р-лактамный цикл необходим для проявления противомикробной активности этих соединений.

При расщеплении р-лактамного цикла бактериальными ферментами (р-лактамазами) антибиотики утрачивают антибактериальное действие.

Все бета-лактамные антибиотики обладают бактерицидным эффектом, в основе которого лежит угнетение ими синтеза клеточной стенки бактерий. Антибиотики этой группы нарушают синтез пептидогликана-биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Пептидогликан состоит из полисахаридов и полипептидов.

В состав полисахаридов входят аминосахара-1^-ацетилглюкозамин и N-аце- тилмурамовая кислота. С аминосахарами связаны короткие пептидные цепи. Окончательную жесткость клеточной стенке придают поперечные пептидные цепочки, состоящие из 5 остатков глицина (пентаглициновые мостики).

Синтез пептидогликана протекает в 3 стадии: 1) в цитоплазме синтезируются предшественники пептидогликана (ацетилмурамилпентапептид и ацетилглюкозамин), которые переносятся через цитоплазматическую мембрану с участием липидного транспортера, ингибируемого бацитрацином; 2) включение этих предшественников в растущую полимерную цепь; 3) образование поперечных связей между двумя соседними цепями в результате реакции транспептидирования, катализируемой ферментом-транспептидазой пептидогликана.

Процесс расщепления пептидогликана катализирует фермент-муреингидро- лаза, активность которого в нормальных условиях сдерживается эндогенным ингибитором.

Бета-лактамные антибиотики ингибируют:

а)  транспептидазу пептидогликана, что приводит к нарушению образования пептидогликана;

б)  эндогенный ингибитор, что приводит к активации муреингидролазы, расщепляющей пептидогликан.

Бета-лактамные антибиотики малотоксичны для макроорганизма, так как мембраны клеток человека не содержат пептидогликана. Антибиотики этой группы эффективны преимущественно в отношении делящихся, а не «покоя

щихся» клеток, поскольку в клетках, находящихся в стадии активного роста, синтез пептидогликана происходит наиболее интенсивно.

<< | >>
Источник: Р.Н. Аляутдина. Фармакология. 2-е изд.,испр2004. 2004

Еще по теме БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ:

  1. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
  2. Бета-лактамные антибиотики
  3. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОР (бета-адренолитик)
  4. Глава 2 Бета-лактамы: пенициллины
  5. Бета-каротин
  6. Глава 3 Бета-лактамы: цефалоспорины
  7. Глава 2 Бета-лактамы: пенициллины
  8. Глава 3 Бета-лактамы: цефалоспорины
  9. Бета-адреноблокаторы
  10. Глава 4 Бета - лактамы: карбапенемы и монобактамы
  11. Глава 4 Бета - лактамы: карбапенемы и монобактамы
  12. Классификация антибиотиков
  13. АНТИБИОТИКИ
  14. АНТИБИОТИКИ
  15. АНТИБИОТИКИ