АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ (НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА)

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - большая группа соединений, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Эти свойства НПВС связаны с их способностью нарушать образование простагландинов Е2 и 12, которые являясь медиаторами воспаления, вызывают следующие эффекты: расширяют артериолы, а также усиливают действие других медиаторов воспаления гистамина и брадикинина на проницаемость сосудов, это приводит к экстравазации плазмы, инфильтрации и отеку тканей; повышают чувствительность болевых рецепторов (ноцицепторов) к бради- кинину, гистамину и некоторым другим веществам, которые являются медиаторами боли; простагландин Е2 оказывает стимулирующее действие на центр теплорегу- ляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

Простагландины Е2 и 12 образуются из арахидоновой кислоты. Происходит это следующим образом: сначала из арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы (ЦОГ), синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландины Е2, 12, другие простагландины и тромбоксан (рис. 14.2). НПВС ингибируют ЦОГ и таким образом нарушают образование простагландинов Е2 и 12, что и определяет их основные фармакологические эффекты: противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий.

В качестве противовоспалительных и болеутоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе ацетилсалициловук кислоту (Аспирин), ибупрофен (Бруфен), диклофенак (Вольтарен) и некоторые

ПГЕ2 ПГ12 ТхА2 nrF2a ЛТА4 -► ЛТС4 -► PTD4 -► ЛТЕ4

лтв4

Рис. 14.2. Каскад арахидоновой кислоты.

5-НРЕТЕ - 5-гидроксиэйкозатетраеновая кислота; ПГЕ2, ПГ12 , nrF2a - простагландини; ТхА2 - тромбоксан А2; ЛТА4 ЛТВ4, ЛТС4 J1TD4) ЛТЕ4 - лейкотриены (Из: Майский В.В.

Фармакология с общей рецептурой. - М., 2002).

др., при этом используется противовоспалительное и анальгетическое свойства этих препаратов. Кроме того, как болеутоляющие средства НПВС (ацетилсалициловую кислоту) применяют при головных болях, эффективны НПВС также при болях, связанных с менструациями. Подробнее об этих препаратах см. раздел «Нестероидные противовоспалительные средства» в гл. 33 «Противовоспалительные средства».

В основном только как болеутоляющие средства используют метамизол-натрий и кеторолак.

Метамизол-натрий (Анальгин) применяется при болях, связанных с воспалительными процессами: миалгиях, невралгиях, артралгиях, при головной боли, болях, вызванных менструациями, вводят внутрь и парентерально. Входит в состав комбинированного препарата Баралгин (Спазмалгин), который кроме мета- мизола содержит вещества спазмолитического действия питофен и фенпивери- Пия бромид. Препарат применяется при болях, связанных со спазмом гладких мышц (почечная, печеночная, кишечная колика), вводят внутривенно или внутримышечно. При систематическом применении метамизол может вызвать лейкопению, возможен агранулоцитоз, в связи с чем его применение ограничено, препарат не рекомендуется принимать длительно.

Кеторолак (Кетанов) обладает выраженной анальгетической активностью, но оказывает меньшее по сравнению с другими НПВС противовоспалительное действие. Кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при введении внутрь биодоступность составляет 80—100%. Применяют кеторолак внутрь и парентерально для купирования послеоперационных болей (в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам), а также при болях, вызванных травмами, при опухолевых заболеваниях и др. Показан при невралгии тройничного нерва.

Кеторолак при длительном применении вызывает побочные эффекты, характерные для других НПВС: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е2 и 12, обла

дающих гастропротекторным действием, см. раздел 30.4), нарушение функции почек (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е2 и 12 нарушение фильтрации в почечных клубочках) и др.

Подробнее о побочных эффектах НПВС см. раздел «Нестероидные противовоспалительные средства» в гл. 33 «Противовоспалительные средства».

Взаимодействие наркотических анальгетиков с другими лекарственными средствами

Наркотические анальгетики	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Наркотические анальгетики	Дроперидол	Потенцирование анальгетического эффекта - нейролептаналгезия
	Атропин	Уменьшение анальгетической эффективности морфина, уменьшение тошноты и рвоты
	Закись азота	Потенцирование влияния на мышечную ригидность
	Трициклические антидепрессанты и препараты, угнетающие ЦНС	Потенцирование угнетения дыхательного центра

Основные препараты

Международное непатентованное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
1	2	3	4
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)	Долтард, Морфилонг	Ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1 % раствора для инъекций Таблетки-депо по 0,01, 0,03, 0,06, 0,1 или 0,2 г	Применять подкожно или внутривенно по 1 мл; У онкологических больных (длительно) внутрь, не разжевывая; 0,2—0,8 мг/кг каждые 12 ч; При сильных послеоперационных болях, инфаркте, травмах - внутрь 20 мг (пациентам до 70 кг), или 30 мг (свыше 70 кг) каждые 12 ч
Тримеперидин (Trimeperidi- num)	Промедол	Ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 2% или по 2 мл 1% раствора для инъекций	Применяется подкожно или внутривенно по 1-2 мл при сильных болях
Фентанил (Phentanylum)	'	0,005% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл или во флаконах по 10 мл	Применение для премедикации: внутримышечно по 0,05—0,1 мг вместе с 2,5—5 мг дроперидола за 30 мин до операции, внутривенно капельно по 0,1—0,25 *1г вместе с 5-12,5 мг дроперидола, в послеоперационном периоде внутримышечно — 0,05—0,1 мг; детям — 0,002 мг/кг. Для нейро- лептанальгезии — внутривенно 0,2—0,6 мг (введение повторяют через каждые 20 мин).

Окончание таблицы

1	2	3	4
			Для купирования боли при инфаркте миокарда — 0,1 мг вместе с 5 мг дроперидола (в течение 3 мин)
Пентазоцин (Pentazocinum)	Фортрал, Фортвин	Таблетки по 0,05 г. Ампулы по 1 мл 3% раствора для инъекций	Применять внутрь, взрослым по 50 мг 3—4 раза в день перед едой, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100 мг; максимальная суточная доза внутрь - 350 мг. Парентерально взрослым — 30— 45 мг, при необходимости повторное введение через 3—4 ч, детям от 1 года до 6 лет из расчета 1 мг/кг в сутки. Внутривенно взрослым 30 мг, при необходимости повторное введение через 2—3 ч, детям — не более 0,5 мг/кг в сутки
Налоксона гидрохлорид (Waloxoni hydrochloridum)	Налкан, Наркан	Ампулы по 1 мл 0,4% раствора для инъекций; в упаковке 10 шт.	Вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно - по 1 мл (при необходимости каждые 2- 3 мин); детям - по 5—10 мкг/кг

<< | >>

↑

Источник: Р.Н. Аляутдина. Фармакология. 2-е изд.,испр2004. 2004

Еще по теме АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ (НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА):

- Фармакология -

- ГОМЕОПАТИЯ В МЕДИЦИНЕ - ДИЕТОЛОГИЯ - ЗАЩИТА ОТ НЕСЧАСТНЫХ СЛУЧАЕВ - ЗДРАВООХРАНЕНИЕ - ИММУНОЛОГИЯ - ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА - НЕТРАДИЦИОННАЯ МЕДИЦИНА - ОСНОВЫ ЭКОНОМИЧЕСКОЙ ФАРМАЦИИ - ПЕДИАТРИЯ - ПЕРВАЯ ПОМОЩЬ - ПСИХОЛОГИЯ - ТАКТИЧЕСКАЯ МЕДИЦИНА - ФАРМАЦИЯ -